Prof. Qi-Lin Zhou's Research Group

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二十年磨一剑——热烈祝贺本课题组团队成果荣获国家自然科学奖一等奖

2020-01-10

2020年1月10日上午,2019年度国家科技奖揭晓,被视为“原创性最强、科学价值最高”的自然科学奖一等奖,颁给了南开大学周其林团队的“高效手性螺环催化剂的发现”。


“高效手性螺环催化剂的发现”项目简介:不对称催化是合成手性分子的主要方法,是合成化学的前沿研究领域,其核心是手性催化剂。过去40余年,虽然发展了很多手性催化剂,但是真正高效的、获得广泛应用的手性催化剂极少。造成这一现象的主要原因是缺少具有广谱性的手性配体基本骨架。本项目经过20年的探索,发现了高效手性螺环催化剂。提出了刚性骨架提高催化剂手性诱导能力和稳定性的设计思想,发现了一类全新结构的刚性手性螺环骨架,基于这一刚性骨架结构设计合成了系列手性螺环催化剂。手性螺环催化剂在许多不对称合成反应中都表现出了优异的催化活性和对映选择性,并在手性药物工业生产上得到了实际应用。拓展了不对称催化领域。通过发展手性螺环催化剂,使多个不对称催化反应由不可能变成为可能。特别是发现了手性螺环双噁唑啉铜和铁催化剂,将数个金属卡宾对杂原子氢键的不对称插入反应由原来没有选择性或者选择性很低发展成为具有很高选择性的有用反应,多个反应首次实现不对称催化。将手性分子的合成效率提高到了一个新的高度。通过增加催化剂骨架刚性和稳定性,显著提高了手性催化剂的催化效率,特别是超高效的手性螺环铱催化剂在酮的不对称催化反应中的转化数达到450万,成为迄今为止最高效的手性分子催化剂,也超越了大多数

手性螺环催化剂已被广泛应用于不对称合成反应,成为合成手性分子的重要工具。项目提出的增加配体骨架刚性提高手性催化剂效率的设计思想对于发展新型手性催化剂具有指导意义。